药学之窗

现代药剂学的发展状况

19世纪为世界上第一次，第二次产生革命在主要资本主义国家进行的时期。第一次产业革命是以机械为主体的工厂代替了原有的以手工技术操作为主的手工工厂革命，这是产生技术的一次根本变革。在第二次产业革命中，电机的产生和电力的应用成为这次产业革命的重要标志。在此时期中，西方科学与工业技术得到了蓬勃发展。由于机械的发明与电力的应用，促使药剂生产机械化的开始，出现了片剂、注射剂等新剂型。20世纪以来，由于各种基础科学的迅速发展，而且随着生产力的迅速发展和医药的长期实践，使药剂制备技术得到不断的提高和完善，剂型品种亦渐丰富和发展，从而使药剂学逐渐形成为一门独立的学科。特别是当前，面临着新的技术革命，由于电子计算机的应用，促使生产力自动化，科学实验自动化信信息自动化，其结果不仅使生产效率成百成千成倍地增长，而且开辟了用机器代人类脑力劳动的新时代。目前国内外均已在药物制剂生产、药学情报的传递以及临床药学业务开展等药剂学的各个领域中广泛使用了电子计算机。

在现代药剂学的发展中，首先对药剂学的基础理论方面的研究，有较大提高，回溯到50年代中，药剂学原来分为调剂学与制剂学，自从60年代以来，由于对药物制剂在体内的生物效应有了新的认识，改变了过去的化学结构唯一决定药效论的片面看法。而进一步认识到药物的剂型在一定条件下能较大程度地改变经效，这就是生物药剂学的观点。随着生物利用度理论的深入研究，进一步明确如何通过剂型选择、处方设计及工艺改革来影响药物从剂型中释放出来的速率，即改善药物的溶出和吸收，以提高药物制剂的生物利用度，使药物在体内发挥充分疗效。

其次在新剂型的研究方面，近年来着重研控制释放的种种剂型以达到缓释、恒释的目的，或探索靶向输送的各种剂型以及使药物引向病变部位达到较高的浓度，避免或减少药物对正常器官和组织的毒副作用。前者如缓释性眼用膜剂、经皮给药系统(TTS)、子宫内给药器及渗透泵控释片等;后者主要用于抗癌的各种新剂型如静脉乳、脂质体、磁性微球等。90年代中期，从发展趋向可以预计化药物剂型号和制剂研究将进一步深入药物传递系统(DDS)时代。

在药物制剂生产的技术方面，近年来应用了不少新工艺和新技术。例如，在片剂生产中应用了静电溶液包衣工艺以及快速包衣锅的革新，改革了传统的糖衣操作，又有采用静电干粉包衣法以革除了过去用溶剂包衣的旧方法。又如国内某些药厂还成功地探索应用程序控制喷雾包衣装置。对片剂新辅料的寻找近几年来也获得了不少进展，如国内已开发的有羟丙甲纤维素(HPMC)、低取代羟丙纤维素(LS-HPC)用粘合剂和崩解剂，丙烯树脂系列用作薄膜包衣材料，羧甲基淀粉钠用崩解剂等。设备方面有混合、制控、干燥一次打哈哈和完成的定型因以及每小时可压万片的高速压片机用等等。

在注射剂量的生产技术与研究方面的进展，主要体现在品种大量增加，例如近20年来，在输液制剂方面，除了原有品种外，尚出现了复方氨基酸注射液和静脉用脂肪乳剂等新品种，这为临床开展全静脉营养提供了有利条件。在溶剂(注射用水与非水性溶剂)及附加剂(助溶剂、增溶剂、抗氧剂、抑菌剂等)的选择以及新工艺、新技术的应用方面也有不少新的进展，从面大大提高了产品质量。在注射剂工艺设备方面，有层流式高效空气净化操作台、全自动洗瓶菌机、全自动蒸气高压灭菌设备以及辐射灭菌、静电滤过除菌设备等采用。此外，如微孔虑膜在注射液滤过操作中的使用，终端滤器在输液中的应用以及远红外钱灭菌干燥机对注射剂玻璃容器的处理等等。

对制剂质量控制方面，目前各国药典都设计了新的检验装置用于制剂质量检查。例如对片剂、胶囊剂等本剂型的生物利用度采用深出速率测定仪以测出药物的溶出度作为控制生物利用度的体外指标。又如注射剂的热源检查，除了家兔法以外尚可采用细菌内毒素检查法这一新的检验技术。对注射液的澄明度检查仪方面有光电自动灯检机、库尔特计数器、激光灯检机、微粒分析仪及国产QX-3-1型细胞计数器等，均已开始使用。

我国近几年来，由于坚持中西医药结合的方面，运用了现代科学知识和方法，配合临床实践，积极开展中药剂型的研究和改进工作，取得了一些成绩，从而进一步丰富了药剂学的内容。

综上所述，药剂学从50年代以前的调剂学进入到药剂科学的新时代，使制剂产品从传统经验工艺阶段上升到科学制药水平，又在有关学科的相互渗透下逐步形成为医学系统工程的重要组成部分，所以现在的药剂量学的含义应该是:研究药物传递系统的设计、组制、评价和应用的综合应用科学。它的基础是特理化学、化学、数学，计算机学与生命科学，涉及的领域从药物本身分子理论性质到分子与机体细胞的关系，以及影响药物传递和治疗的生理过程与机制，目的是为了创造用最少量的药物提供最大的疗效和最小副作用的适用性强的药物传递系统。